Funciona al retrasar la producción de colesterol en el cuerpo para disminuir la cantidad de colesterol que se puede acumular en las paredes de las arterias y bloquear el flujo sanguíneo al corazón, cerebro y otras partes del cuerpo.

En diversos estudios, atorvastatina  ha demostrado reducir las concentraciones de colesterol total en un 30-46%, de colesterol ldl en un 41-61%  y de triglicéridos en un 14-33%.