Inhibidor potente, específico y de larga acción de lipasas gastrointestinales. 

Actúa en el lumen del estómago y del intestino delgado mediante la formación de enlace covalente con el sitio activo de serina de lipasas gástrica y pancreática. 

La enzima inactivada no hidroliza la grasa de la dieta.

El orlistat en un fármaco indicado para el tratamiento de la obesidad, se utiliza asociado a una dieta hipocalórica moderada.